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复方黄连素片主要有抗菌，解痉，止痛，止泻等作用。
1．抗菌:本品及其单味黄连素、木香、吴茱萸、白芍等均有抗菌作用。
2．解痉:本方白芍、木香、吴茱萸均有解痉作用。
3．止痛:本方白芍有显著的镇痛效果。
4．止泻:本方黄连素能对抗蓖麻油或番泻叶引起小鼠腹泻。
复方黄连素片有清肠热、行气缓急、止痛止泻之功。用于大肠湿热，赤白下痢，里急后重或暴注下泻，肛门灼热；肠炎、痢疾见上述证候者。